日本大阪2026年1月9日 /美通社/ -- 近日，全球眼科領(lǐng)域的領(lǐng)導(dǎo)企業(yè)參天公司宣布在日本獲得UPNEEQ? Mini 0.1%鹽酸羥甲唑啉滴眼液（研發(fā)代號：STN1013800）的生產(chǎn)和銷售許可，用于治療獲得性上瞼下垂。
上瞼下垂可分為先天性和獲得性兩種類型，而獲得性上瞼下垂的病因多樣。許多病例屬于由提上瞼肌腱膜退行性改變引起的腱膜性上瞼下垂，而長期佩戴隱形眼鏡被認(rèn)為是其風(fēng)險(xiǎn)因素之一。[1][2][3][4]該因素可引起上瞼下垂，并引發(fā)多種癥狀，包括上方視野缺損、肩頸僵硬、頭痛、疲勞[5]以及眼部外觀改變。
目前，上瞼下垂治療主要依賴于外科手術(shù)。UPNEEQ? Mini 0.1%鹽酸羥甲唑啉滴眼液是日本首個獲批用于治療獲得性上瞼下垂的非侵入療法，即通過提升上瞼從而改善相關(guān)癥狀，為廣大患者提供了潛在的手術(shù)替代選擇。
該產(chǎn)品的活性成分為羥甲唑啉（Oxymetazoline），可作為α?-和α?-腎上腺素能受體的激動劑。[6]該產(chǎn)品通過作用于參與眼瞼提升的米勒肌（Müller's muscle）中的α受體，引起肌肉收縮并提升上眼瞼。[7]
在日本展開的一項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、安慰劑對照Ⅲ期臨床試驗(yàn)針對該產(chǎn)品每日一次給藥后，對獲得性上瞼下垂患者的治療效果和安全性進(jìn)行了評估。每日一次給藥組的主要終點(diǎn)指標(biāo)，即給藥后2小時(shí)MRD-1（Marginal Reflex Distance-1，上瞼緣與瞳孔中心的距離）*相對于基線的變化，顯著優(yōu)于安慰劑滴眼液組。
在每日一次給藥組和安慰劑滴眼液組的對比中，該產(chǎn)品在主要終點(diǎn)指標(biāo)上展現(xiàn)出顯著優(yōu)勢：在開始治療第14天，給藥2小時(shí)后MRD-1（Marginal Reflex Distance-1，上瞼緣與瞳孔中心的距離）*相對于基線產(chǎn)生變化。此外，探索性分析顯示，MRD-1改善在滴藥后可持續(xù)超過8小時(shí)。在安全性方面，給藥組中出現(xiàn)了一例眼瞼瘙癢病例（112例中有1例），但未報(bào)告嚴(yán)重不良反應(yīng)或?qū)е轮委熤袛嗟牟涣挤磻?yīng)。
參天公司首席醫(yī)學(xué)官Peter Sallstig表示："上瞼下垂不僅會導(dǎo)致明顯的外貌改變，還會因?yàn)橐曇白冋档突颊叩纳钯|(zhì)量。在美國以外地區(qū)，手術(shù)是目前唯一獲批針對上瞼下垂的治療手段。參天公司不斷在尚無滴眼液治療的眼科領(lǐng)域推進(jìn)研發(fā)，該產(chǎn)品正是其中的一個例證。作為一家專注于眼科領(lǐng)域的全球化制藥企業(yè)，我們將致力于持續(xù)不斷滿足患者多樣化的治療需求。"
基于日本首個獲批用于治療獲得性上瞼下垂的非手術(shù)療法——UPNEEQ? Mini 0.1%鹽酸羥甲唑啉滴眼液，參天公司在持續(xù)滿足日本患者治療需求的同時(shí)，將繼續(xù)努力為全球上瞼下垂患者提供全新的治療選擇。
2020年7月，參天公司與Osmotica Pharmaceuticals plc（后公司更名為RVL Pharmaceuticals, Inc.）達(dá)成獨(dú)家許可協(xié)議，獲得RVL-1201 0.1%鹽酸羥甲唑啉滴眼液在日本、中國、其他亞洲國家以及歐洲、中東和非洲地區(qū)（EMEA）的開發(fā)、注冊和商業(yè)化權(quán)利。參天公司以研發(fā)代號STN1013800推進(jìn)該產(chǎn)品的開發(fā)。
在美國，RVL Pharmaceuticals, Inc. 已獲得美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）對UPNEEQ?0.1%鹽酸羥甲唑啉滴眼液用于治療成人獲得性上瞼下垂的批準(zhǔn)，并作為美國首個且唯一獲FDA批準(zhǔn)用于成人獲得性上瞼下垂的產(chǎn)品上市銷售。
參考文獻(xiàn)：
[1] Custer PL, et al. Ophthalmology. 3rd ed. 2008;1397-1403.
[2] Van den Bosch WA, et al. Ophthalmology. 1992;99(12):1759-65.
[3] Kersten, RC, et al. Ophthalmology. 1995;102(6):924-8.
[4] Reddy AK, et al. Ophthalmology. 2007;114(12):2370.
[5] Battu VK, et al. Am J Ophthalmol. 1996;121(6):677-686.
[6] Haenisch B, et al. Fundam Clin Pharmacol. 2010;24(6):729-39.
[7] Slonim CB, et. al. JAMA Ophthalmol. 2020;138(11):1168-75.
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